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药物详细合成路线

Name Tiapride hydrochloride;Gramalil;Tiapridal
Chemical Name N-[2-(Diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-(methylsulfonyl)benzamide hydrochloride
CAS 51012-33-0
Related CAS 51012-32-9 (free base)
Formula C15H25ClN2O4S
Structure
Formula Weight 364.8945
Stage 上市-1976
Company Sanofi-synthélabo (Originator), Fujisawa (Licensee)
Activity/Mechanism Antipsychotic Drugs, Extrapyramidal Disorders, Treatment of, NEUROLOGIC DRUGS, PSYCHOPHARMACOLOGIC DRUGS, Tics, Treatment of, Tourettes Syndrome, Treatment of
Syn. Route 1
Route 1
prepared by reacting 2-methoxy-5-methylsulfonylbenzoic acid (i) with isobutyl chloroformate (a) in dioxane to give the corresponding anhydride (ii), which is finally condensed with n,n-diethylethylenediamine (b).
List of intermediates No.
(3r,5s)-5-[(1s)-1-azido-2-methylpropyl]-3-benzyldihydro-2(3h)-furanone (b)
3-(hydroxymethyl)pyrido[3,2-g]quinoline-5,10-dione (a)
[(1s,2s,3s,4r)-2-(3-hydroxybenzyl)-4-(tetrahydro-2h-pyran-2-yloxy)-3-[(e,3s)-3-(tetrahydro-2h-pyran-2-yloxy)-1-octenyl]cyclopentyl]methyl methanesulfonate (i)
(1s,2r,3as,9as)-2-(tetrahydro-2h-pyran-2-yloxy)-1-[(e,3s)-3-(tetrahydro-2h-pyran-2-yloxy)-1-octenyl]-2,3,3a,4,9,9a-hexahydro-1h-cyclopenta[b]naphthalen-5-ol (ii)
Reference 1:
    bulteau, g.; acher, j.; process for preparing benzamides. ch 585699; de 2327192; gb 1394563; jp 49085037 .
Reference 2:
    neuman, m.; prous, j.r.; tiapride. drugs fut 1976, 1, 2, 88.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名盐酸硫必利;英文名Tiapride hydrochloride;Gramalil;Tiapridal;CAS[51012-33-0]

 
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