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药物详细合成路线

Name Cloricromene;AD-6;Proendotel
Chemical Name 8-Chloro-3-(beta-diethylaminoethyl)-4-methyl-7-ethoxycarbonylmethoxycoumarin;2-[8-Chloro-7-[2-(diethylamino)ethyl]-4-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yloxy]acetic acid ethyl ester
CAS 68206-94-0
Related CAS
Formula C20H26ClNO5
Structure
Formula Weight 395.88692
Stage 上市-1990
Company Fidia (Originator), Trans Bussan (Licensee)
Activity/Mechanism Antiplatelet Therapy, CARDIOVASCULAR DRUGS, Coagulation Disorders Therapy, HEMATOLOGIC DRUGS, Hypertension, Treatment of, Vasodilators
Syn. Route 1
Route 1
the cyclization of 2-chlororesorcine (i) with ethyl alpha-(beta-diethylaminoethyl) acetoacetate (ii) by means of p-toluenesulfonic acid and polyphosphoric acid gives 8-chloro-3-(beta-diethylaminoethyl)-4-methyl-7-hydroxycoumarin (iii), which is then condensed with ethyl chloroacetate (iv) by means of k2co3 in refluxing acetone.
List of intermediates No.
3,4-dimethoxy-9-phenanthrenamine (iv)
4-(4-piperidinyl)butyric acid (i)
[1-(4-pyridinyl)-4-piperidinyl]methanol (ii)
1-(4-pyridinyl)-4-piperidinecarboxylic acid (iii)
Reference 1:
    della valle, f.; selected process for producing monohalogenated derivatives of 7-hydroxy-coumarin. be 0871315; de 2846083; es 474445; fr 2412541; fr 2412542; gb 2008109; jp 54079282; us 4296039 .
Reference 2:
    castaner, j.; hillier, k.; serradell, m.n.; blancafort, p.; ad-6. drugs fut 1979, 4, 10, 701.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名氯克罗孟;英文名Cloricromene;AD-6;Proendotel;CAS[68206-94-0]

 
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