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药物详细合成路线

Name Diclazuril;R-64433;Clinacox
Chemical Name (±)-2-(4-Chlorophenyl)-2-[2,6-dichloro-4-[4,5-dihydro-3,5-dioxo-1,2,4-triazin-2(3H)-yl]phenyl]acetonitrile
CAS 101831-37-2
Related CAS
Formula C17H9Cl3N4O2
Structure
Formula Weight 407.64588
Stage III 期临床
Company Janssen (Originator)
Activity/Mechanism ANTIINFECTIVE THERAPY, Treatment of Protozoal Diseases
Syn. Route 1
Route 1
condensation of 3,4,5-trichloro nitrobenzene (i) with 4-chlorobenzeneacetonitrile (ii) by means of naoh and n,n,n-triethylbenzylammonium chloride in thf yields substituted nitrobenzeneacetonitrile (iii), which is subjected to hydrogenation over pt/c in meoh in the presence of thiophene to provide aniline (iv). treatment of (iv) with hcl, hoac and nano2, followed by reaction with ethyl n-(2-cyanoacetyl) carbamate (v) in acoet, furnishes ethyl carbamate derivative (vi), which is then subjected to cyclization by means of koac in refluxing hoac to yield perhydro-3,5-dioxo-1,2,4-triazine derivative (vii). hydrolysis of the nitrile moiety of (vii) by treatment with hcl in refluxing hoac gives carboxylic acid (viii), which is finally decarboxylated by heating in 2-mercaptoacetic acid to provide the desired product.
List of intermediates No.
(2r,3r,4r,5r)-4-(acetoxy)-2-[(acetoxy)methyl]-5-(2,6-dichloro-9h-purin-9-yl)tetrahydro-3-furanyl acetate (c)
1-cyclopropyl-6,7-difluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid diacetoxyboron complex (b)
(2s,3r,4s,6r)-2-[[(3r,5r,6r,7s,9r,11r,12r,13s,14r)-7-(allyloxy)-14-ethyl-12,13-dihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-2,4,10-trioxooxacyclotetradecanyl]oxy]-4-(dimethylamino)-6-methyltetrahydro-2h-pyran-3-yl acetate (ii)
2-(trimethylsilyl)ethyl 2-(diphenoxyphosphoryl)acetate (i)
2-(trimethylsilyl)ethyl (e)-4-((2r,6r)-6-{(2s,6s,7e,10s,11s,12e)-6,11-bis(methoxymethoxy)-2-methyl-13-[(2s)-4-methyl-3,6-dihydro-2h-pyran-2-yl]-4-methylene-10-[(triethylsilyl)oxy]-7,12-tridecadienyl}-5,6-dihydro-2h-pyran-2-yl)-2-butenoate (a)
(e)-4-((2r,6r)-6-{(2s,6s,7e,10s,11s,12e)-10-hydroxy-6,11-bis(methoxymethoxy)-2-methyl-13-[(2s)-4-methyl-3,6-dihydro-2h-pyran-2-yl]-4-methylene-7,12-tridecadienyl}-5,6-dihydro-2h-pyran-2-yl)-2-butenoic acid (iii)
(1r,7s,11s,15s,17r)-11-(methoxymethoxy)-7-{(1s,2e)-1-(methoxymethoxy)-3-[(2s)-4-methyl-3,6-dihydro-2h-pyran-2-yl]-2-propenyl}-15-methyl-13-methylene-6,21-dioxabicyclo[15.3.1]henicosa-3,9,19-trien-5-one (iv)
1-(4-bromophenyl)-1,3-butanedione (v)
2-(4-bromophenyl)-6-sulfanyl-4h-thiopyran-4-one (vi)
2-(4-bromophenyl)-6-(ethylsulfanyl)-4h-thiopyran-4-one (vii)
2-(4-bromophenyl)-6-(ethylsulfinyl)-4h-thiopyran-4-one (viii)
Reference 1:
    boeckx, g.m.; sipido, v.; raeymaekers, a.h.m. (janssen pharmaceutica nv); alpha-aryl-4-(4,5-dihydro-3,5-dioxo-1,2,4-triazin-2(3h)-yl)benzeneacetonitriles. au 8545664; ep 0170316; es 8609284; es 8705403; jp 1986043176; jp 1993017454; us 4631278 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名地克珠利;英文名Diclazuril;R-64433;Clinacox;CAS[101831-37-2]

 
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